小分子藥物及醫藥中間體研發
奧格列龍（ Orforglipron ）
Enlicitide decanoate（MK0616）
片段肽（中間體）
奧格列龍是通過高選擇性激動胰高血糖素樣肽 - 1 受體（GLP-1R），刺激胰島素分泌，延緩胃排空并降低食欲，從而有效控制血糖水平，同時助力體重管理。
奧格列龍具備顯著優勢：
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采用口服給藥模式，極大提升了患者用藥的便捷性，有效改善患者依從性 -
對比傳統降糖藥物如二甲雙胍、磺脲類藥物，奧格列龍在控制糖化血紅蛋白（HbA1c）水平上表現更為出色，且能帶來明顯的體重下降
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與司美格魯肽、度拉糖肽等熱門注射型 GLP-1 受體激動劑相比，奧格列龍不僅降糖減重療效相當，更憑借口服優勢為患者提供全新的治療選擇
有望在減肥藥物市場中占據重要地位，成為下一個重磅藥物。
Enlicitide decanoate（MK0616）依托默沙東大環多肽技術平臺開發。其核心作用機制為阻斷PCSK9與LDLR（低密度脂蛋白受體）的結合，從而減少肝臟對LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇）的清除，實現LDL-C水平顯著降低。
Enlicitide decanoate具有多種優勢：
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通過口服給藥，與現有的3款PCSK9抑制劑相比，可提高用藥便利和患者依從性
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相較于膽汁酸螯合劑、他汀類藥物，MK-0616對“壞膽固醇”（LDL-C）的抑制效果更優
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與阿利羅庫單抗、埃沃羅單抗等注射藥物相比，其療效相當，但給藥方式更便捷
預測顯示， Enlicitide decanoate在銷售峰值期有望實現50億美元的年銷售額，成為心血管領域的“重磅炸彈”級藥物。若臨床試驗順利，該藥預計于2026年上市，屆時將直接競爭現有PCSK9抑制劑市場，并填補口服降脂藥物的空白。
片段肽為長肽藥物合成重要中間體，是≥15個氨基酸多肽藥物商業化生產的必經之路
為長肽合成提供可行性保障
超過30個氨基酸的長肽鏈直接合成收率驟降至<5%（副反應累積），而分段中間體策略使收率提升至60%+
實現關鍵修飾位點精準控制
在中間體階段完成二硫鍵環化（如胰島素）、磷酸化（如甲狀旁腺激素）等修飾
高效率的雜質攔截機制
中間體純化（HPLC/MS）可截留90%+ 缺失肽/截斷肽，降低終產品雜質負擔
